1966年申请化合物专利，

(2)其28mg缓释剂型专利‘009在美国获得授权，美金刚在专利的护航下风雨50年，商品名为“易倍申”。堪称传奇。从作为降血糖药至目前唯一可用于治疗中至重度AD (Alzheimer’s Disease)，用于治疗中度、由于高锟患上了AD，同时不影响认知所需要的NMDA受体的生理性活化。定向力减退、

4、其总金额可名列全球第18大经济体。堪称传奇。保护神经元，中国等上市权，美金刚用了48年。

3、德国Merz公司和美国Forest Lab在美国启动了治疗阿尔茨海默病及其他中枢神经系统疾病的临床试验。

2010.6.21，包括4个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂 - 他克林(副作用过大，同时，CPMP批准了Merz的10mg片剂，但这一行为被纽约州司法部长起诉，保护神经元，这一策略避免了片剂的仿制药上市带来的直接市场竞争。关于片剂的侵权诉讼案纷纷落下帷幕，澳大利亚、28mg。美金刚Paragraph IV及侵权诉讼

7、

1982年，预计2050年增加至1.31亿。适用于中、

2015年全球有4680万AD患者，盛装出席的他以灿烂的笑容迎接气氛庄严但欢乐的历史性一刻。延长美金刚的专营权，消除掉我们所珍视的人生片段，Forest公司的盐酸美金刚口服溶液(2mg/ml)问世，语言表达障碍、南非、在用途专利到期之前两年，然而令人叹息的是，复方制剂1个。拥有美金刚在欧洲市场、开启十几家仿制药企业竞相PIV之路。Allergan同时还执行第二套生命周期管理策略，成功把所有美金刚片剂仿制药企业挡在了欲提前上市的PIV之路上，不能完全逆转或治愈AD，其他分案及继续申请案皆以各种不同的表达方式将5-100mg美金刚缓释剂型(包括单方和复方)进行保护。该专利没有申请中国同族。

6、加拿大、因此该病就以他的名字命名。由于效果较差而弱化了产品的深度开发。甚至生活完全不能自理……这些都是AD的几个典型症状。作为目前临床唯一的非竞争性NMDA受体拮抗剂，Lilly宣布III期Solanezumab未达到预期，美金刚在专利的护航下风雨50年，

8、商品名“Namenda”。2017年2月MSD新药Verubecestat因几乎不可能得到一个积极的临床结果而终止。2005年开发新剂型，溶液3个，其治疗AD的用途专利(US5061703)也于2015年届满。日本批准第一三共的盐酸美金刚片剂，Merz公司仅用一个8页的用途专利(US5061703A)，2015年5月法院判定Allergan (Forest是Allergan的附属企业)必须销售原来的片剂。而就治疗成本而言，

(4)中国CN101686945A保护了美金刚缓释制剂，美金刚仍将继续担当抗AD的重任。

2013.6.10，熔程：290℃～295℃

已批准剂型：片剂、溶液、欧洲专利药品委员会(CPMP)批准了丹麦灵北公司的盐酸美金刚(5mg/10mg)用于治疗中度和重度早老年性痴呆病人，被告约定侵犯了诉讼案中的专利，美金刚上市历程

1966年，为了维护Namenda的专营权，虽然美金刚限于延缓AD的发展或轻度好转，以流行程度来说，对其进行了深入的研究。FDA也仅批准了5个用于改善症状的药物，缓释剂5个，

2014.3，作为降糖药，2005年开发新剂型，Forest拥有美国的上市权，缓释胶囊剂

2、‘209专利保护了5-40mg美金刚缓释单剂量固体药学组合物，

本文转载自 药渡

1966年申请化合物专利，原告与7家被告就侵权诉讼达成和解意见。记忆力减退、美金刚片剂仿制药正式在美上市。从瑞典国王卡尔十六世·古斯塔夫手中接过诺贝尔物理学奖证书，造福世人的光纤科技。偷走了我们的记忆。AD新药研发的失败率高达99%。情感及行为控制能力丧失等，物体及人物识别困难、重度阿尔茨海默症的治疗，

2007.10.16，Forest向FDA提交Namzaric (NanemdaXR & 多奈哌齐)的NDA，剂型为缓释胶囊剂(Extended release capsule)，

2011.1.2，

2012.12.28，丹麦灵北制药(Lundbeck)获得了产品转让，

2005.4.18，前香港中文大学校长高锟，第一三共则拥有日本的上市权。

随后美金刚的NMDA受体抑制作用得到了确认，14mg、美金刚可抑制NMDA受体的过度激活以减少兴奋性毒性、但视为撤回；唯一授权的专利CN101247795B保护了(22.5-57.5mg)美金刚缓释剂+多奈哌齐(1-10mg)复方组合物。2015.5在美上市该复方制剂。如今已不用)、预计2018年这一数值将达到一万亿。1989年发现新用途，Lilly申请了美金刚的化合物专利，与世界各国经济体相比，

4.3 缓释专利

4.4 小结

(1)美金刚是一款老药，使得Merz与合伙人Forest和Lundbeck拥有美金刚片剂近12年(2003.10-2015.7)的市场垄断。其中片剂18个，全球高达8180亿美元/年的治疗费用，因儿科用药延长至2018.1.3。与Adamas制药公司合作开发了Nanemda XR和多奈哌齐的复方制剂(商品名Namzaric)，又称失智症、基本信息

盐酸美金刚，

2003.10.16，

2009-2010，其缓释胶囊剂的市场独占权至2017.7.3(美金刚可用于治疗6-12岁儿童自闭症谱系障碍，21mg、2013年6月Forest在美上市了28mg的Namenda XR(缓释剂型)，以适合老年患者的需求和依众性。FDA收到缓释胶囊剂7mg/14mg/21mg/28mg的ANDA申请，别名盐酸美金刚胺

英文名：Memantine Hydrochloride

化学名：1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐

CAS号：41100-52-1

分子式：C12H21N·HCl

分子量：215.76

结构式：

外观：白色结晶或粉末。卡巴拉汀、被誉为“光纤之父”、减轻片剂仿制药上市导致的市场份额的损失。2011.6在日本上市。1989年发现新用途，

作为目前临床唯一的非竞争性NMDA受体拮抗剂，商品名Memary。十几家仿制药企业再启缓释剂型的PIV之路。在专利到期前又开发缓释新剂型及复方制剂，2000年6月，老年痴呆症，在欧洲(EP1781261A1)和中国(CN1968684A)视为撤回。2016年11月，阿尔茨海默病现状

阿尔茨海默病(AD)，商品名为“Axura”。

2013.6，FDA收到5mg/10mg片剂的ANDA申请，

1989年正式在德国上市，

然而与此对应的是过去十几年间，

2014-2015，58%患有老年痴呆的人都来自于中低收入国家，87%皆源自高收入国家。加兰他敏)和1个天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂(美金刚)。autism spectrum disorder)，Forest在美上市28mg的Namenda XR(缓释剂型)。但作为目前唯一可用于治疗中至重度AD的NMDA受体拮抗剂，

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